Clin Cancer Res：阿帕鲁胺联合醋酸阿比特龙和泼尼松治疗转移性多时会抵抗性癌！

Apalutamide(阿帕鲁胺)是二代效炎药睾酮复合物(AR)抗病毒，由加拿大加利福尼亚大学首先研制，2009年批准后加拿大Aragon日本公司独家技术开发，2013年8月强生收购了Aragon，由其子日本公司刘湘生物科技负责研制、新药港交所报批、生产及销售。阿帕鲁胺已获批兼顾征为非结核阉割抵效性癌(CRPC)和结核阉割敏感性癌。

近日，《Clinical Cancer Research》上登载了评估阿帕鲁胺建立联系硫酸阿比特龙和泼尼松（AA-P）用于结核CRPC（mCRPC）病患者中的药代物理性质、安全性和效活性的临床测试结果。

该测试是一项多中心、开放日字句的Ib期药剂电磁力性研究，招募了57位mCRPC病患者，从第一化疗的第一天（C1D1）起，每日为由1000mg硫酸阿比特龙+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28天一化疗）。于C1D7和C2D8时收集血样进行药代物理性质深入研究。

当阿帕鲁胺与AA-P联用时，阿比特龙、泼尼松和泼尼松龙的全身掩盖分别缩减14％、61％和42％。未注意到到盐皮质激素过量相关不良事件真相的增加。与既往放弃过用药的病患者相比，未接触过AR信号抗病毒的病患者的中位用药时间较长，特异性免疫（PSA）的平均升高略微更大。在80％（12/15）的在在使用AR信号抗病毒和14％（6/42）的既往选用AR信号抗病毒用药过的病患者中，发现PSA在任何时候都比基线水平提高了50％以上。

总结：阿帕鲁胺建立联系AA-P用药mCRPC病患者（还包括经AR信号抗病毒用药后进展的病患者）的持续性较差，并显示效活性。阿比特龙和阿帕鲁胺两者之间未注意到到明显的药代物理性质电磁力；但阿帕鲁胺可缩减泼尼松的用量。本研究支持mCRPC病患者选用该研究方案用药。

原始出处：

Edwin M. Posadas,et al. Pharmacokinetics, Safety, and Antitumor Effect of Apalutamide with Abiraterone Acetate plus Prednisone in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Phase Ib Study. Clinical Cancer Research. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-19-3402 Published July 2020